Propanorm

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Propanorm, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• otroci
• z alkoholom
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

1. Tableta lahko vsebuje 150 mg ali 300 mg propafenon hidroklorid.

Poleg tega, natrijev lavril sulfat, ki je mikrokristalinična celuloza granuliramo, kopovidon, koruzni škrob, kroskarmeloza natrij 5 hipromeloza, magnezijev stearat, makrogol 6000, dimetikon emulzijo s silicijevim dioksidom, titanov dioksid.

oblika sproščanjem

Propanorm zdravilo je v obliki 10 kosov tablet iz pretisnega omota v kartonu №5 (50 tablet).

farmakološki učinki

Antiaritmik.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Propanorm zdravilo spada v skupino antiaritmikov razreda droge IC, ki so blokatorjev natrijevih kanalčkov hitro. označen m-antiholinergično aktivnost in šibko -adrenoblokiruyuschey učinkovitosti približno ustreza 1/40 učinkov propranolol. Učinkovitost antiaritmik zasvojenosti temelji na neposrednem stabilizacijo membran in delovanja Valium proti myocardiocytes, kot tudi blokiranje kalcijevih kanalov in adrenergičnega adenoreceptorja. Lokalni anestetik učinek je približno enaka delovanja prokain.

Mehanizem delovanja propafenon ki temelji na njegovo sposobnost, da bi preprečil natrijeve hitro kanale, tako da je inhibicija, od doze odvisno zmanjšanje v avtomat v stopnji depolarizacijo, zatirati fazo 0 potencialne amplitude akcijskega in kontraktilnih vlaken in ventrikularni Purkynjevih vlakna. Zdravilo zavira prevajanje impulzov vzdolž Purkynjevih vlaken in poveča trajanje impulza preddvorov in sinoatrijskega vozlišče. Ko prejmete propafenon na EKG opazovana podaljševanje PQ intervala in QRS kompleks širitev (15 do 25), in histogram izrazito povečanje HV in AH intervalih. Inhibicija postopka vodi do impulz podaljševanje učinkovitega časa neodzivnosti pri AV-vozlišče, preddvorov, dodatnih nosilcev, ter v manjši meri v prekate. Zdravilo ni pokazala pomembnega učinka propafenon na QT intervala. Elektrofiziološke učinki se kažejo v večji meri v ishemični miokard. Za ta zdravila označena tudi z negativnim inotropnim učinkom, na splošno se kaže z zmanjšanjem iztisne frakcije krvi iz levega prekata do 40% ali manj.

Učinki zdravil opazili že po 60 minutah po peroralnem dajanju, doseže največjo vrednost po 2-3 urah in traja 8-12 ure.

Absorpcija zaužiti propafenon Razteza se več kot 95%. Obseg biorazpoložljivost zdravila se linearno poveča s povečanjem enoto odmerka od 5% ob prejemu 150 mg 12% pri jemanju 300 mg, in do 40-50%, ko prejme 450 mg. Plazma Cmax enaka 500-1500 g / l in opazili po 1-3,5 ure.

Vezava na plazemske proteine ​​in proteini notranjih organov je pri 85-97%. Vd je 3-4 l / kg. permeabilnost skozi kri možgani in placente ovire precej nizka.

pretvorba metabolična propafenon pojavijo skoraj v celoti. Obstaja 11 presnovo zdravil, za katere sta le dva farmakološko aktiven in primerljive propafenon antiaritmik učinkovitosti (N-depropilpropafenon in 5 gidroksipropafenon). Oksidativna presnova je odvisna od specifične citokrom, ki je določen genetsko aktivnost. Terapevtski razpon vsebnosti v plazmi propafenon 0,5-2 mg / l.

Pri bolnikih z značilnim hitrost presnove T1 / 2 za zdravila traja 2-10 ur pri bolnikih z počasnejši metabolizem - 10-32 ur. Izločanje v obliki metabolnih produktov izvedemo v urinu za 38% (manj kot 1% propafenon To je prikazano v prvotni obliki), in žolčnih je 53% (v obliki sulfatov in glukuronidov).

Na insuficience jeter padec v odpravo časovne zdravila.

indikacije

Imenovanje propanorm pokazala za preprečevanje in zdravljenje naslednjih bolezenskih stanj, povezanih z delom srčne mišice:

• prekata in supraventrikularne aritmije;
• atrioventrikularna tahikardija Ponoven vstop;
• Bolezni paroksizmalna srčnega utripa (WPW sindrom, plapolanje in atrijska fibrilacija - supraventrikularne);
• monomorfni zadrževanim ventrikularno tahikardijo.

kontraindikacije

Absolutno kontraindiciran imenuje propanorm na:

• dekompenzirana srčno popuščanje;
• miokardni infarkt;
• kronična nenadzorovano srčno popuščanje;
• kračni blok;
• kardiogeni šok (Razen antiaritmik šok in arterijska hipotenzijo, ki se je razvil kot posledica tahikardija);
• sindrom "tahikardija, bradikardija";
• osebna preobčutljivost;
• bradikardija;
• SSS;
• AV-blokada II in resnost III (brez spodbujevalnika);
• huda arterijska hipotenzija;
• dojenje;
• sinoatrijskega blokada;
• zastrupitev digoksin;
• Moteno intraatrial ravnanje;
• bifastsikulyarnoy intraventrikularno blokado (brez spodbujevalnika);
• do 18 let (zaradi neznanega stopnjo varnosti in učinkovitosti).

Relativne kontraindikacije za prejemanje propanorm so:

• KOPB;
• jetrna holestazo;
• miastenija (vključno miastenija gravis);
• razpoložljivost spodbujevalnika;
• srčno popuščanje (najmanj 30% iztisni delež);
• patologija jetra/ledvice;
• kardiomiopatija;
• visoka starost (70 let in več);
• hipotenzijo;
• motnje elektrolitov (Obvezno potrebna prilagoditev pred obdelavo);
• sočasno zdravljenje z drugimi antiaritmična zdravila imajo podobne učinke, namenjenih elektrofiziologijo srca.

neželeni učinki

Prebavni sistem:

• grenak okus v ustih;
• sprememba okusa;
• Resnost epigastrično;
• suha usta;
• zmanjšan apetit;
• slabost;
• zaprtje/driska;
• kršitve delovanja jeter;
• cholestasia;
• holestatska zlatenica.

Kardiovaskularni sistem:

• poslabšanje diagnosticiran srčno popuščanje (Pri bolnikih z zmanjšanim funkcionalnostjo levega prekata);
• AV-blok;
• bradikardija;
• supraventrikularne tahiaritmija;
• AV-Disociacija;
• sinoatrijskega blok;
• ventrikularne tahiaritmije;
• intraventrikularne motnje prevajanja;
• angina;
• ortostatska hipotenzija (Pri čemer visoke odmerke).

Živčni sistem:

• dvojni vid;
• glavoboli;
• zamegljen vid;
• omotica;
• krči.

Krvotvornih sistem:

• agranulocitoza;
• levkopenija;
• podaljšanje časa krvavitev;
• pojav protijedrna protitelesa;
• trombocitopenija.

Reproduktivni sistem:

• poslabšanje potencialnosti;
• oligospermijo.

Alergijske reakcije:

• lupusu podoben sindrom;
• kožni izpuščaj/srbečica;
• pordelost kože;
• izpuščaj;
• koprivnica.

Drugi:

• izpuščaji hemoragični kože;
• bronhospazem;
• občutek šibkosti.

Propanorm, navodila (odmerek in način)

Navodila za uporabo propanorm vključuje vgradnjo odmerjanja za posameznika in njegovo prilagoditev zdravnika v vseh fazah zdravljenja. Tablet zdravila je treba jemati po obroku kot celote (ne žvečiti ali simpatij) in piti majhno količino vode.

Sprva Propanorm dajemo v dnevnem odmerku 450 mg. Tablete vzeta trikrat dnevno na 150 mg vsakih 8 ur. Sledilo postopno (3-4 dni) povečanje dnevnega odmerka 600 mg v dveh deljenih odmerkih (zjutraj in zvečer). Največja dovoljena 24 ur prejemali 900 mg propafenon v 3 deljenih odmerkih.

Širjenje na ozadju zdravljenje QRS-kompleks ali QT intervala več kot 20% v primerjavi s prvotnimi podatki, povečanje PQ intervala več kot 50% QT intervala več kot 500 ms ter povečanjem resnosti in pogostosti aritmija, potrebno zmanjšanje odmerka ali začasni prekinitvi zdravljenja.

Starejši bolniki (nad 70 let) in bolniki, ki tehtajo manj kot 70 kilogramov zahtevajo začetne imenovanje propanorm manjše odmerke, z obveznim prvega odmerka pri bolnišnica pod nadzorom HELL in EKG.

V primeru kršitve delovanje jeter, zaradi morebitne kumulacije propafenon, doze uporabimo propanorm enako 20-30% od običajno priporočenega odmerka.

V primeru kršitve delovanja ledvic (CC manj kot 10 ml / min) zmanjšati začetni odmerek za 50%.

overdose

V primeru enkratno odmerjanje propafenon dvakratni priporočeni dnevni odmerek, negativni simptomi zastrupitev To se lahko pojavi v 60 minutah do nekaj urah.

Za stanje zastrupitve pri prevelikem propafenon To je značilnost naslednjih stanj: stabilno znižanje krvnega tlaka, ekstrapiramidne motnje, slabost / bruhanje, midriaza, suha usta, zaspanost, bradikardija, zmedenost, AV-blok, podaljšanje QT interval, prekata tahiartimija, motnje ventrikularni prevodnosti in intraatrial, napadih polimorfna ventrikularna tahikardija, asistolo, sinoatrijskega blok, koma, delirij, krči, pljučni edem.

Neželeni učinki prevelikega odmerka, glede na svojo težo, lahko zahteva čiščenje GI, administracija diazepam in dobutamin, izvajanje prsnega in defibrilacijo, prenos bolnika na ventilator.

interakcija

Zaradi tožbe zaradi ojačanja cardiodepressive izogniti kombinacijo propafenon z lidokain.

vzporedno sprejem propafenon in varfarin To poveča učinek slednje (z zaviranjem metabolizma).

Hkrati je prejela propafenon lahko poveča plazemske koncentracije metoprolol, propranolol in digoksin (S tem se poveča možnost glikozid zastrupitev), Kakor tudi ciklosporin in antikoagulanti.

Združite sestanek z triciklični antidepresivi ali beta-blokatorji To lahko vodi do povečane antiaritmikov delovanja.

rifampicin zmanjša plazemsko koncentracijo propafenon.

kinidin in cimetidin upočasni presnovo in poveča koncentracijo v serumu propafenon 20%.

sočasna uporaba lokalna anestetiki To povečuje možnost centralnega živčnega sistema.

Vzporedno preživel terapija amiodaron To povečuje tveganje za nastanek Tip tahikardija "pirouette".

skupna recepcija propafenon s terapevtskimi sredstvi, ki zavirajo hematopoeze kostnega mozga lahko povzroči mielosupresija.

Možnost tvorbe neželenih učinkov povezanih propafenon, poveča pri sočasni uporabi zdravil pritisnemo AV-vozlišče in sinoatrijskega vozlišče, in označen z negativnim inotropnim učinkom.

pogoji prodaje

Propanorm sprosti v lekarnah ob predložitvi recepta.

pogoji skladiščenja

Propanorm Tablete je treba shraniti v temperaturnem območju 15-25 ° C

rok trajanja

3 leta od datuma izdaje.

Opozorila

Celotnem poteku zdravljenja s terapevtskim propanorm, zlasti na začetku zdravljenja je treba opraviti spremljanje EKG.

Zaradi povečanega tveganja za aritmični učinki, s tem povezane dejavnosti propafenon, priporoči začetkom zdravljenja v bolnišnici.

Terapija z vgrajenim sprejemnikom propanorm morajo biti pod nadzorom ravnovesje v krvi elektrolit (Še posebej na ravni kalijev) In periodične študije aktivnosti jetrne transaminaze.

Prisotnost bolnika spodbujevalnika To zahteva posebno previden pristop k opredelitvi indikacij za uporabo in izbiro svojega propanorm odmerjanju.

Pri zdravljenju motenj srčnega ritma ventrikularne etiologije propafenon učinkovit kot antiaritmik razreda droge IA in IB.

biološka propafenon Pri bolnikih z okvara delovanja jeter poveča za 70%, kar zahteva zmanjšanje odmerkov in redno spremljanje laboratorijskih parametrov.

Bolniki dolgotrajnim zdravljenjem z in vzporedno z propanorm sprejemnega hipoglikemijo droge ali antikoagulanti, zahtevajo klinično in laboratorijsko spremljanje.

pogosta utripov, AV-blok III stopnje ali sinoatrijskega blok, opazili pri bolnikih med zdravljenjem, je razlog za prekinitev terapije.

Glede na verjetnost proaritmogennoe izpostavljenost propafenon, Propanorm zdravilo za uporabo priporočamo samo na recept in pod zdravniškim nadzorom.

Med sprejem propanorm bolnika na Priporočljivo je, da se vzdržijo potencialno smrtno nevarnih dejavnosti, vključno z vožnjo motornih vozil.

analogi propanorm